酮洛芬肠溶胶囊

酮洛芬肠溶胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

　　 通用名称：酮洛芬肠溶胶囊

　　 英文名称：Ketoprofen Enteric－coated Capsules

　　 汉语拼音：Tongluofen Changrong Jiaonang

【成份】

　　 本品主要成份为酮洛芬。

         化学名称：α－甲基－3－苯甲酰基－苯乙酸。

　　  化学结构式：  

        分子式：C16H14O3

        分子量：254.29

【性状】

        本品内容物为白色粉末。

【适应症】

        用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

【规格】

        25mg

【用法用量】

         口服　成人常用量：①抗风湿，一次50mg（1粒），一日3～4次。最大用量一天200mg（4粒）； ②治疗痛经，一次50mg（1粒），每6～8小时1次。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。

【不良反应】

        (1)胃肠道反应较常见，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。

         (2)过敏反应：过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。

         (3)眼：视力模糊、视网膜出血。

         (4)心血管系统：心律不齐、血压升高、心悸。

         (5)中枢神经系统：头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。

        (6)肝肾：肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。

        (7)血液系统：鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。

        (8)其它：水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等)、口腔炎、多汗等。

【禁忌】

　　 (1)已知对本品过敏的患者。

　　 (2)服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

　 　(3)禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

　　 (4)有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

　　 (5)有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

　 　(6)重度心力衰竭患者。

【注意事项】

　　 (1)避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

　　 (2)根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

　　 (3)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

　　 (4)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严 重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者， 其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

　患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，  而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

　　(5)和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，  其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。 在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

　　(6)有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

　　(7)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、 严重的皮肤不良反应， 例如剥脱性皮炎、  Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。  这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。 应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

        孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】

        尚不明确。

【老年用药】

       老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高及半衰期延长，因而需注意剂量调整。尤其大于70岁者，开始可用半量，如无效且耐受好，可逐渐增加至常用量，但应密切监护。

【药物相互作用】

      （1）饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

      （2）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

      （3）与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

      （4）与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

      （5）本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

      （6）本品可增强口服抗糖尿病药的作用。

      （7）本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

      （8）本品不应与丙磺舒同用，因后者可明显降低本品肾脏消除率(降低66％)和蛋白结合率(28％)，导致血药浓度增高，而有引起中毒的危险。

      （9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【药物过量】

        服用常规剂量的5～10倍可导致嗜睡、  恶心、 呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。 胃肠道出血、 低血压、 高血压或急性肾功能衰竭也可发生， 但较少见。 服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿剂，并给予检测及其他支持治疗。

【药理毒理】

        本品为芳香基丙酸衍生物，属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用， 从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。   因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。 缓激肽还可引起子宫收缩，  故本品用于痛经，  主要是通过抑制缓激肽，  从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。  本品尚有一定的中枢性镇痛作用。

        急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为101mg/kg。