凯络
卡维地洛胶囊
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：卡维地洛胶囊
商品名称：凯络
英文名称：Carvedilol Capsules
汉语拼音：Kaweidiluo Jiaonang
【成份】
本品主要成份为卡维地洛。
化学名称：(±)-1-(9H－4－咔唑基氧基)-3-[2-(2－甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。
化学结构式：
分子式：C24H26N2O4
分子量：406.48
【性状】
本品内容物为白色粉末。
【适应症】
治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【规格】
10mg
【用法用量】
口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。
推荐开始剂量为一次10mg(1粒)，一日1次，两日后可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如应用两周后疗
效仍不满意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大剂量不应超过40mg(4粒)。
【不良反应】
1.神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
2.心血管系统：首次用药后,偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、
四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。
3.消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。
4.呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息、鼻塞
及口腔黏膜干燥。
5.其它:
(1)有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。
(2)偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少。
(3)个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
【禁忌】
1.严重心功能衰竭患者。
2.过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
3.心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ。～Ⅲ。房室传导阻滞患者。
4.休克、心肌梗死伴并发症患者。
5.严重肝功能不全者。
6.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。
7.手术前48小时内。
8.对本品过敏者。
【注意事项】
1.本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
2.突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。
3.如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。
4.没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。
5.甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。
6.嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。
7.有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。
8.有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇禁用本品。
2.哺乳妇女应用本品时应停止授乳。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后
膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力，阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－
醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功
能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水
钠潴留。
【药代动力学】
卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(Ｆ)约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰
期（t1/2 β）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起
体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
1.5L, 血浆清除率为 500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2%以
原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,
消除相半衰期（t1/2 β）为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。
【贮藏】密封，干燥处保存。
【包装】铝塑泡罩包装，12粒/板。
【有效期】48个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【批准文号】国药准字H20000568
【生产企业】
企业名称：北大医药股份有限公司
网 址：www.fsspc.com
生产地址：重庆市江北区寸滩水口
邮政编码：400025
电话号码：8008070918
传真号码：023-67090228