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盐酸格拉司琼注射液

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

【药品名称】

         通用名称：盐酸格拉司琼注射液

         英文名称：Granisetron Hydrochloride Injection

         汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

【成份】

         本品主要成份为盐酸格拉司琼，辅料为：氯化钠，注射用水。

         化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

         化学结构式：

 

         分子式：C18H24N4O·HCl  

         分子量：348.88

【性状】

         本品为无色的澄明液体。

【适应症】

         用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】

         3ml:3mg(以C18H24N4O计)

【用法用量】

　　 成人用量通常为3mg，用20～50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

　　 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

         1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

         2.胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

         1、由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

         2、本品不应与其他药物混合使用。

         3、本品应在配制24小时内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　 1.孕妇除非必需外，不宜使用。

         2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

         2～16岁的儿童推荐剂量为10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。

【老年用药】

        老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

         1、格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。

        2、因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

【药物过量】

        缺乏药物过量的报道。

【药理毒理】

        药理作用

        本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

        毒理研究

        遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、体外大鼠肝细胞异常UDS试验结果均未出现致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

        生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）时，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，孕妇才可在妊娠期间使用本品。

       目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女使用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

       致癌性：在两年的致癌试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在59周时因毒性反应而将剂量降低至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积算，其剂量分别为临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）肝细胞癌和腺瘤发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg /天（600mg/m2/天，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂

量的1622倍）的雄、雌大鼠均发生肝细胞腺瘤。而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论，因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

【药代动力学】

　　健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1～5.9小时。本品体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】低硼硅玻璃、中性硼硅玻璃安瓿包装，5支/盒、10支/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部及国家食品药品监督管理局标准YBH01042005（性状）。

【批准文号】 国药准字H20053094

【生产企业】

企业名称：北大医药股份有限公司       

网    址：www.fsspc.com

生产地址：重庆市江北区寸滩水口                                                   

邮政编码：400025

电话号码：8008070918                                                                        

传真号码：023-67090228